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河豚毒素是是自然界中发现的毒性最大的神经毒素之一。河豚刺身是日本最流行的菜肴之一，然而厨师必须仔细准备去除有毒部分，避免污染肉类。日本对处理河豚的厨师有着严格的规定。在被允许提供菜肴之前，厨师必须至少经过三年培训并获得许可证。如果准备不当，菜肴很容易被河豚毒素污染，迅速使那些饥饿的食客中毒。
河豚毒素是一种强效毒素，因为它具有极其有效的诱导麻痹能力。正是这种确切的机制吸引了希望开发新型止痛药和麻醉剂的科学家。利用这种毒素的挑战在于找到一种安全的方法将其输送到身体的特定区域并控制释放量。
这项新研究描述了一种缓释制剂，它将河豚毒素颗粒与可生物降解的聚合物结合，以缓慢和可控的速率降解。这允许以安全的速度将河豚毒素释放到局部区域。
“我们吸取的教训是，使用我们以前的输送系统，药物可能会过快泄漏，导致全身毒性，”Daniel Kohane解释说。“在这个系统中，我们静脉注射了一定量的河豚毒素，如果在未结合的状态下该剂量它足够几次杀死一只大鼠或其他动物。”
为了增加该技术的局部功效，研究人员加入了一种名为化学渗透增强剂的化合物，它可以帮助河豚毒素轻易渗透神经组织。这种添加允许毒素更具体地进入局部组织，这意味着较低剂量可以与较高浓度一样有效。“使用增强剂，无效的药物浓度变得有效，而不会增加全身毒性，”Kohane说道。“你注入的每一种药物都是最有可能的。”
到目前为止，该技术仅在动物试验中得到验证，然而，研究人员已得到积极的早期结果。除了证明是安全和无毒的，还可以调节聚合物的组成以控制麻醉的释放速率和持续时间。在大鼠模型中，取决于所使用的聚合物骨架，坐骨神经被有效阻断几小时至三天的任何时间。 Kohane称在人类中，这个持续时间理论上可以延长到几周，具体取决于目标条件。
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“例如，我们可以考虑对患有癌症疼痛的患者持续很长时间的神经阻滞，”Kohane说道。“当然是好几天，也许是好几个星期。”研究人员仍然还有很多工作要做，但早期迹象表明这种技术可以有效地扩展到人类治疗。考虑到世界各地正在发生的破坏性阿片类药物危机，任何针对慢性疼痛的新方法都可能是非常有帮助的。
该研究发表在《自然·通讯》杂志上。
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